Аспирин с. Описание препарата.

Таблетки растворимые: в упаковке 10 и 20 шт.
1 таб. ацетилсалициловая кислота 400 мг аскорбиновая кислота 240 мг

Фармакологическое действие:
Комбинированный препарат. Ацетилсалициловая кислота оказывает жаропонижающее, анальгетическое и противовоспалительное действие, а также уменьшает агрегацию тромбоцитов. Основным механизмом действия ацетилсалициловой кислоты является инактивация фермента циклооксигеназы, в результате чего нарушается синтез простагландинов, простациклинов и тромбоксана.
Вследствие уменьшения продукции простагландинов уменьшается пирогенное влияние простагландинов на центры терморегуляции. Кроме того, уменьшается сенсибилизирующее влияние простагландинов на чувствительные нервные окончания (что приводит к понижению их чувствительности к болевым медиаторам).
Ацетилсалициловая кислота обратимо блокирует циклооксигеназу эндотелиальных клеток, в которых синтезируется простациклин, обладающий антиагрегантной активностью.
Добавление витамина С в препарат повышает сопротивляемость организма, уменьшает проницаемость сосудов.
Фармакокинетика
После приема внутрь препарата начинается процесс превращения ацетилсалициловой кислоты в основной метаболит — салициловую кислоту. Всасывание ацетилсалициловой и салициловой кислот из ЖКТ происходит быстро и полностью. Максимальный уровень концентрации в плазме крови достигается через 10-20 мин (ацетилсалициловая кислота) или через 0.3-2 час (общий салицилат).
Степень связывания с белками зависит от концентрации и составляет для ацетилсалициловой кислоты 49-70%, а для салициловой — 66-98%.
Ацетилсалициловая кислота на 50% метаболизируется при «первом прохождении» через печень.
Метаболитом ацетилсалициловой кислоты, наряду с салициловой кислотой, являются глицинконъюгат салициловой кислоты, гентизиновая кислота и ее глицинконъюгат.
Препарат выводится в виде метаболитов преимущественно через почки. Период полувыведения ацетилсалициловой кислоты составляет около 20 мин. Период полувыведения салициловой кислоты увеличивается пропорционально принятой дозе и составляет 2, 4 и 20 ч для доз 0.5, 1 и 5 г соответственно.
Препарат проникает в грудное молоко, спинномозговую жидкость, синовиальную жидкость и через гемато-энцефалический барьер.

Показания:
— болевой синдром слабой и средней интенсивности различного (в т.ч., воспалительного) генеза;
— лихорадочные состояния;
— профилактика тромбозов и эмболий;
— профилактика и лечение транзиторных ишемических нарушений мозгового кровообращения;
— профилактика инфаркта миокарда (в т.ч. вторичная) у больных с ИБС .

Режим дозирования:
Препарат назначают внутрь. Для лечения болевого синдрома (в том числе, воспалительного генеза), лихорадочных состояний разовая доза для взрослых составляет 1-2 таб., суточная — до 8 таб.; для детей старше 4 лет: разовая доза — 0.5-1 таб., суточная — 1-4 таб.
Разовую дозу при необходимости можно принимать 3 раза в сут с интервалом 4-8 час.
Дозы даны в пересчете на ацетилсалициловую кислоту. Для профилактики и лечения нарушений мозгового кровообращения препарат назначают в разовой дозе из 0.125-0.3 г в сут. Для профилактики инфаркта миокарда средняя суточная доза ацетилсалициловой кислоты составляет 0.3-0.325 г. Суточную дозу препарата рекомендуется делить на 3 приема.
У больных с сопутствующими нарушениями функции печени или почек необходимо уменьшить дозу или увеличить интервал между приемами.
Таблетки растворяют в воде перед приемом (до 1/2 стакана).
Побочное действие

Со стороны ЖКТ: возможны тошнота, анорексия, боли в эпигастральной области. В отдельных случаях, особенно при частом и длительном применении препарата, возможно появление эрозивно-язвенных поражений ЖКТ, скрытой кровопотери из ЖКТ, а также признаков желудочно-кишечного кровотечения (дегтеобразный стул).

Аллергические реакции: редко (особенно у больных, страдающих бронхиальной астмой) — кожная сыпь, бронхоспазм.

Со стороны системы кроветворения: очень редко — тромбоцитопения. Анемия (вследствие скрытых кровотечений из ЖКТ).

Противопоказания

Аспирин-С нельзя применять в следующих случаях:

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;

— повышенная склонность к кровоизлияниям;

— заболевания почек;

— беременность;

— повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим салицилатам.

Как правило, Аспирин-С нельзя применять или следует применять только под наблюдением врача в следующих случаях:

— одновременное лечение антикоагулянтами, например, производными кумарина, гепарином, за исключением низкодозированной терапии гепарином;

— синдром дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

— бронхиальная астма;

— повышенная чувствительность к нестероидным противовоспалительным средствам или другим аллергенным веществам;

— хронические или рецидивирующие диспептические симптомы, а также язва желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе;

— нарушения функции почек и/или печени.

Особые указания

Детям и подросткам с заболеваниями, сопровождающимися гипертермией, Аспирин-С желательно назначать только при неэффективности других препаратов. Если при назначении препарата Аспирин-С имеет место долго не прекращающаяся рвота, это может быть признаком синдрома Рейе.

У больных, страдающих аллергическими заболеваниями, в том числе, бронхиальной астмой, аллергическим и сенным ринитом, крапивницей, кожным зудом, отеком слизистой оболочки и полипами носа, а также в сочетании с хроническими инфекциями дыхательных путей, у больных с повышенной чувствительностью к анальгетическим и противоревматическим препаратам любого типа, возможно развитие «анальгетической» астмы.

Следует учитывать, что прием салицилатов в I триместре беременности связывают во многих эпидемиологических исследованиях с повышенным риском развития уродств (волчья пасть, пороки сердца). Однако, при обычных терапевтических дозах этот риск, по-видимому, невелик, так как исследование, проведенное примерно на 3200 экспонированных парах матери и ребенка, не выявило связи с повышенным процентом уродств. В последний триместр беременности прием салицилатов может привести к удлинению периода беременности и ослаблению родовых схваток. У матери и ребенка наблюдалась повышенная склонность к кровотечениям. При приеме препарата Аспирин-С матерью незадолго до родов, у новорожденных (особенно недоношенных) возможны внутричерепные кровотечения.

В период лактации при приеме препарата в обычных дозах прерывание кормления грудью, как правило, не требуется. При регулярном приеме больших доз препарата следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Передозировка

Симптомы. При легкой интоксикации возможны тошнота, рвота, боли в эпигастрии, а также (особенно у детей и пожилых больных) шум в ушах, головокружение, головные боли, снижение зрения и слуха. При значительной передозировке появляются бессвязное мышление, спутанность сознания, сонливость, коллапс, тремор, одышка, удушье, обезвоживание, гипертермия, кома, щелочная реакция мочи, метаболический ацидоз, дыхательный (газовый) алкалоз, нарушения углеводного обмена.

Летальная доза ацетилсалициловой кислоты для взрослых — более 10 г, для детей — более 3 г.

Лечение. В зависимости от состояния кислотно-щелочного равновесия и электролитного баланса проводят вливание растворов бикарбоната натрия, цитрата или лактата натрия.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении препарата Аспирин-С и антикоагулянтов повышается риск развития кровотечения.

При одновременном применении препарата Аспирин-С и НПВС усиливаются основные и побочные эффекты последних.

На фоне лечения препаратом Аспирин-С усугубляется побочное действие метотрексата.

При одновременном применении препарата Аспирин-С и пероральных гипогликемизирующих средств — производных сульфонилмочевины — происходит усиление гипогликемического эффекта.

При одновременном применении с ГКС, а также употреблением алкоголя повышается риск желудочно-кишечных кровотечений.

Аспирин-С ослабляет действие спиронолактона, фуросемида, гипотензивных средств, а также противоподагрических средств, способствующих выведению мочевой кислоты.

Назначение антацидных средств на фоне лечения препаратом Аспирин-С (особенно в дозах более 3 г для взрослых и более 1.5 г для детей) может вызвать снижение высокого устойчивого уровня салицилата в крови.


Похожие статьи