Форма выпуска и состав: Таблетки в оболочке, в одной таблетке содержится джозамицин 500 миллиграмм

Дополнительные вещества в составе препарата: метилцеллюлоза, микрокристаллическая целлюлоза, кремнезем коллоидный обезвоженный, полисорбат 80, натрия карбоксиметилцеллюлоза, порошок талька, стеарат магниевый, макрогол 6000, диоксид титана (Е171), алюминия гидроксид, поли(этакрилатметилметакрилат)-30% дисперсия.

10 штук - пластиковая упаковка ( блистер ) - в упаковке из картона.
Суспензия для приема лекарства во внутрь 10 милилитр джозамицин 300 миллиграмм.

100 милилитров - емкость из корчневого стекла в комплекте с мерным стаканчиком - в упаковке из картона.

Фармакологическое действие.
Антибиотик группы макролидов. Оказывает бактериостатическое действие, связанное ингибированием синтеза белка бактериями. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.

Высокоактивен в отношении внутриклеточных микроорганизмов: Chlamydia trachomatis и Chlamydia pneumonuae, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila; в отношении грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes и Streptococcus pneumoniae (pneumococcus), Corynebacterium diphtheriae; грамотрицательных аэробных бактерий: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis; в отношении некоторых анаэробных бактерий: Peptococcus, Peptostreptococcus, Clostridium perfringens.

Препарат эффективен в отношении Treponema pallidum. Взаимодействие с организмом лекарственного средства вильпрафен (wilprafen)

Фармакокинетика.
Всасывание:
После приема внутрь джозамицин быстро абсорбируется из ЖКТ. Сmax достигается через 1-2 ч после приема. Через 45 мин после приема дозы 1 г средняя концентрация джозамицина в плазме составляет 2.41 мг/л.

Распределение:
Связывание с белками плазмы не превышает 15%.
Прием препарата с интервалом в 12 ч обеспечивает сохранение эффективной концентрации джозамицина в тканях в течение суток. Равновесное состояние достигается через 2-4 дня регулярного приема.

Джозамицин хорошо проникает через биологические мембраны и накапливается в различных тканях: в легочной, лимфатической ткани небных миндалин, органов мочевыделительной системы, коже и мягких тканях. Особенно высокие концентрации определяются в легких, миндалинах, слюне, поте и слезной жидкости. Концентрация джозамицина в полиморфонуклеарных лейкоцитах человека, моноцитах и альвеолярных макрофагах приблизительно в 20 раз выше, чем в других клетках организма.

Метаболизм
Джозамицин преобразуется в печени до менее активных метаболитов.

Выведение
Выводится главным образом с желчью, выведение с мочой составляет менее 20%.

Показания к применению.Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

• инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (такие как фарингит, тонзиллит, паратонзиллит, средний отит, синусит, ларингит);
• дифтерия (дополнительно к лечению дифтерийным антитоксином);
• скарлатина (при повышенной чувствительности к пенициллину);
• инфекции нижних отделов дыхательных путей (такие как острый бронхит, бронхопневмония, пневмония, включая атипичную форму, коклюш, пситтакоз);
• инфекции полости рта (такие как гингивит и болезни пародонта);
• инфекции кожи и мягких тканей (такие как пиодермия, фурункулы, сибирская язва, рожистое воспаление /при повышенной чувствительности к пенициллину/, угри, лимфангит, лимфаденит);
• инфекции мочевыводящих путей и половых органов (такие как уретрит, простатит, гонорея; при повышенной чувствительности к пенициллину - сифилис, венерическая лимфогранулема);
• хламидийные, микоплазменные (такие как уреаплазменные) и смешанные инфекции мочевыводящих путей и половых органов.

Способ применения и дозы:Рекомендуемая доза для взрослых и подростков старше 14 лет составляет 1-2 грамм в 2-3 приема. Начальная рекомендуемая доза составляет 1 г.

• Для лечения урогенитального хламидиоза - по 500 миллиграмм 2 раза/сут в течение 12-14 дней.
• Для лечения розацеа - по 500 миллиграмм 2 раза/сут в течение 10-15 дней.
• Для лечения пиодермии - по 500 миллиграмм 2 раза/сут в течение 10 дней.
• Для лечения хронического пародонтита, при абсцедировании пародонтальной кости - по 500 миллиграмм 2 раза/сут в течение 12-14 дней.

При обыкновенных и шаровидных (конглобатных) угрях прописывают по 500 миллиграмм 2 раза/сут в течение первых 2-4 недель, далее - 500 миллиграмм 1 раз в сутки в качестве поддерживающей терапии в течение 8 недель.

Таблетки надо проглатывать, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости, между приемами пищи.

Обычно длительность лечения определяет врач. В соответствии с рекомендациями ВОЗ по применению антибиотиков длительность лечения стрептококковых инфекций должна составлять не менее 10 дней.

Грудным детям и детям в возрасте до 14 лет предпочтительно назначать препарат в виде суспензии. Суточная доза составляет 30-50 миллиграмм /кг массы тела, разделенная на 3 приема. У младенцев и детей в возрасте до 3 мес дозу надо подбирать в соответствии с точной массой тела ребенка.

Перед употреблением флакон с суспензией необходимо встряхивать.

Побочные явления
Органы пищеварения: редко - отсутствие аппетита, тошнота ( рвота ), изжога ( нарушение кислотности ), рвота, диарея ( понос ), псевдомембранозный колит; в отдельных случаях - повышение активности печеночных трансаминаз, нарушение оттока желчи и желтуха.

Аллергические проявления: редко - крапивница ( уртикария ).
Другие реакции и проявления: в отдельных случаях - дозозависимые преходящие нарушения слуха.

Противопоказания

• тяжелые нарушения функции печени;
• повышенная восприимчивость к эритромицину и другим антибиотикам группы макролидов.

Применение лекарства при беременности и грудном вскармливании
Возможно применение Вильпрафена при беременности и в период кормления (грудного вскармливания) после оценки соотношения риска и преимуществ лечения.

Особые рекомендации
В случае развития псевдомембранозного колита препарат надо отменить и назначить соответствующую терапию. Препараты, снижающие моторику кишечника, противопоказаны.

У больных с почечной недостаточностью рекомендуется коррекция режима дозирования в соответствии со значениями КК.
Рекомендуется помнить возможность перекрестной устойчивости к различным антибиотикам группы макролидов (например, микроорганизмы, устойчивые к лечению родственными по химической структуре антибиотиками, могут также быть резистентны к джозамицину).

При лечении макролидами и применении гормональных средств контрацепции надо дополнительно использовать негормональные средства контрацепции.

Рекомендуется учитывать, что 5 милилитров суспензии содержат 3.25 грамм сахарозы.

Если пропущен один прием, необходимо немедленно принять дозу препарата. Однако, если пришло время приема очередной дозы, не надо принимать пропущенную дозу, а вернуться к обычному режиму лечения. Не принимать удвоенную дозу. Перерыв в лечении или преждевременное прекращение приема препарата уменьшают вероятность успеха лечения.

Использование в детской терапии
Вильпрафен не прописывают недоношенным детям. При использовании препарата у младенцев необходимо контролировать функцию печени.

Превышение рекомендованной дозы лекарства вильпрафен (wilprafen)

Передозировка
Симптомы: возможно усиление проявлений побочных эффектов со стороны пищеварительной системы.

Лечение: меры, направленные на быстрое выведение препарата из желудочно кишечного тракта; проводят симптоматическую и поддерживающую терапию.

Лекарственное взаимодействие
Бактериостатические антибиотики могут снизить бактерицидное действие других антибиотиков, таких как пенициллины и цефалоспорины. Поэтому надо избегать одновременного назначения джозамицина с антибиотиками указанных групп. При использовании Вильпрафена с линкомицином возможно снижение эффективности обоих препаратов.

Некоторые антибиотики группы макролидов замедляют элиминацию ксантинов (теофиллина), что может привести к развитию токсического действия. В клинико-экспериментальных исследованиях показано, что джозамицин оказывает менее выраженное влияние на выведение теофиллина, чем другие антибиотики группы макролидов.

При использовании Вильпрафена и антигистаминных препаратов, содержащих терфенадин или астемизол возможно замедление выведения последних, что увеличивает риск возникновения угрожающих жизни аритмий.

Имеются отдельные сообщения об усилении вазоконстрикторного действия при применении антибиотиков группы макролидов и алкалоидов спорыньи. Отмечен 1 случай непереносимости эрготамина при приеме джозамицина. Учитывая это, при применении джозамицина и эрготамина надо контролировать состояние больного.

При использовании джозамицина и циклоспорина возможно повышение уровня циклоспорина в кровяной плазме и создание нефротоксической концентрации циклоспорина в крови. Поэтому при применении этих препаратов надо регулярно контролировать концентрацию циклоспорина в кровяной плазме.

При использовании джозамицина и дигоксина возможно повышение уровня последнего в кровяной плазме. В редких случаях на фоне лечения макролидами противозачаточное действие гормональных контрацептивов может быть недостаточно эффективным.