М-холиноблокаторы. Характеристика

Препарат оказывает местное действие при минимальном системном всасывании. В эксперименте на животных была показана низкая токсичность препарата (для появления побочного эффекта в виде тахикардии необходимо было вдыхание около 500 доз).

Бронходилатирующий эффект от атровента наступает медленно – через 30 мин и достигает максимума через 1,5-2 ч. Необходимо учитывать потери препарата при ингаляционном способе лечения: основная часть ингалируемого препарата оседает в глотке или полости рта и заглатывается. В результате только 10% исходной дозы достигает мелких бронхиол и альвеол. Основная часть проглоченного препарата не всасывается и экскретируется в неизменном виде с калом. Небольшое количество всосавшегося лекарства метаболизируется в восемь неактивных или слабоактивных антихолинергических метаболитов, которые экскретируются с мочой.

При лечении атровентом рекомендуются дозы 20-40 мкг (1-2 вдоха дозированного аэрозоля) 3 раза в сутки. Из-за медленного наступления начала действия и пролонгированности эффектов препарат в большей степени рекомендуется в качестве профилактического средства, нежели для купирования приступа.

При сравнении эффективности аэрозольных форм атровента и бета-стимуляторов было показано, что при использовании бета-агонистов максимальный эффект наступает раньше, но при этом отмечается более короткая продолжительность их действия. Таким образом, в течение первых 2 ч у больных БА отмечается большая эффективность бета-стимуляторов по сравнению с атровентом, однако это различие исчезает через 3-4 ч после ингаляции. В данном случае сочетанное применение атровента и бета-стимуляторов приводит к пролонгированию бронходилатируюшего эффекта.

Препарат более эффективен у пожилых людей независимо от формы астмы; при обструкции бронхиального дерева со спазмом крупных бронхов; при астме, вызываемой раздражением, физической нагрузкой. В некоторых случаях обнаружена хорошая эффективность атровента у больных с так называемой психогенной астмой.

Несмотря на то что относительная безвредность препарата была показана во многих исследованиях, место атровента в терапии БА окончательно не установлено.

Атровент лишен нежелательных побочных действий. Наиболее частой жалобой больных является его горький вкус (20-30%). В отличие от симпатомиметических средств препарат в обычных дозах не вызывает тремора и тахикардии, в отличие от атропина – изменений органов зрения и не приводит к задержке мочи у пожилых людей.

Комбинированным препаратом, содержащим фенотерол (беротек) в дозе 50 мкг и ипратропиум бромид (атровент) в дозе 20 мкг на один вдох, является беродуал. Согласно клиническим наблюдениям, такая комбинация по эффективности превышает раздельное применение каждого препарата.


Похожие статьи