Сердечные гликозиды — сложные органические соединения типа эфиров, содержащиеся в ряде растений и обладающие выраженной кардиотонической активностью. Также в эту группу входят похожие по своей структуре и действию лекарственные препараты, полученные полусинтетическим или синтетическим путем.

К растениям, содержащим сердечные гликозиды, относятся различные виды наперстянки, горицвета, ландыш, обвойник, многие виды желтушника, строфанта, олеандр, морозник, джут длинноплодный, харг кустарниковый.

По своим свойствам сердечные гликозиды разделяются на две группы: полярные (растворимые в воде) и неполярные (растворимые в жирах). Полярные гликозиды, например строфантин, мало растворимы в жирах, в связи с чем плохо всасываются из желудочно-кишечного тракта. Вследствие этого их применяют внутривенно. После внутривенного введения эффект строфантина развивается быстро — через 5—10 мин, максимальное действие — через 25—30 мин, а полностью действие прекращается через 2—3 дня.

Гликозиды хорошо растворяются в воде и в основном выводятся через почки. В связи с этим при наличии почечной патологии доза вводимого препарата должна быть максимально снижена во избежание прогрессирования заболевания и накопления излишнего количества препарата в организме.

К сердечным гликозидам, которые хорошо растворяются в жирах, относится дигитоксин. Он хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. После того как препарат всосался в кишечнике, он попадает в печень, а затем выделяется оттуда с желчью. В конечном итоге препарат снова попадает в желудочно-кишечный тракт и выводится из организма с калом. Наличие заболеваний почек не влияет на рекомендуемую дозу дигитоксина.

В случае невозможности приема препаратов через рот (например, при обильной рвоте) их вводят в виде ректальных свечей через прямую кишку.

После всасывания из кишечника и поступления в кровь сердечные гликозиды попадают в ткани всего организма, в том числе в сердечную мышцу. Длительность действия препарата зависит от прочности связывания с тканями, скорости разрушения и выведения его из организма. Эти факторы также определяют способность препарата накапливаться в организме. Из препаратов наперстянки обладает наиболее продолжительным действием и выраженным эффектом накопления дигитоксин. Строфантин, напротив, меньше других препаратов связывается в тканях, быстрее выводится и обладает относительно малым эффектом накопления.

Выбор препарата и способа его введения в организм зависят от показаний. При острой сердечно-сосудистой недостаточности прибегают к внутривенному введению препаратов сердечных гликозидов. При хронической сердечной недостаточности, длительном заболевании, а также в качестве поддерживающей терапии после устранения явлений острой сердечно-сосудистой недостаточности обычно используют сердечные гликозиды, принимаемые перорально (через рот).

Существуют три метода лечения препаратами сердечных гликозидов:

1. метод быстрого насыщения. Данный метод рассчитан на создание необходимой концентрации препарата в организме в течение первых 24—36 ч. Для этого требуются достаточно большие дозы препарата, что может привести к передозировке. Этим методом пользуются только в условиях клиники, так как вероятно частое возникновение побочных эффектов;
2. метод умеренно быстрого насыщения. Он предусматривает применение средних доз препаратов. При этом наступление эффекта отмечается спустя 2—5—7 дней от начала лечения. Доза препарата для каждого пациента подбирается строго индивидуально и назначается дробно;
3. метод медленного насыщения. При этом применяются малые дозы препаратов.

Наиболее распространен метод умеренно быстрого насыщения.

Основной эффект от применения сердечных гликозидов проявляется при сердечной недостаточности. Эти препараты вызывают усиление сокращений сердечной мышцы, способствуют изгнанию крови в сосуды и улучшению кровообращения.

Сердечные гликозиды наиболее эффективны при сердечной недостаточности, особенно возникшей вследствие перегрузки миокарда при повышенном артериальном давлении, поражениях клапанов сердца и атеросклеротическом кардиосклерозе.

Использование сердечных гликозидов при скрытой сердечной недостаточности является не только методом профилактики, но и лечебным мероприятием, с помощью которого можно исправить имеющиеся нарушения функций сердца и предотвратить развитие явной сердечной недостаточности.

В связи с тем, что сердечные гликозиды приводят к снижению частоты сердечных сокращений, они оказываются достаточно эффективными при лечении различных нарушений сердечного ритма, таких как мерцательная аритмия, трепетание предсердий и некоторые другие. Однако если причина аритмии не установлена, то прием этих препаратов может быть опасен.

Сердечные гликозиды влияют на артериальное давление, но это влияние является непостоянным. При сниженном артериальном давлении оно повышается по мере улучшения сердечной деятельности. В случае повышенного артериального давления видимых изменений его величины не наблюдается. Применение сердечных гликозидов больными с ишемической болезнью сердца и с атеросклеротическими поражениями венечных сосудов может привести к обострению уже имеющейся стенокардии. Ухудшение самочувствия таких больных объясняется увеличением интенсивности работы сердца и повышением его потребности в кислороде.

Под влиянием сердечных гликозидов улучшается кровообращение в почках, что приводит к увеличению суточного количества мочи (диуреза).

Сердечные гликозиды также влияют на центральную нервную систему. В связи с этим препараты горицвета и ландыша часто применяют совместно с препаратами валерианы в качестве успокаивающих и улучшающих деятельность сердца средств.

В случае передозировки сердечные гликозиды вызывают тошноту и рвоту, что объясняется их непосредственным влиянием на рвотный центр, расположенный в головном мозге, и раздражающим действием на слизистую оболочку желудка. К побочным эффектам сердечных гликозидов относятся также потеря аппетита, понос, головная боль, беспокойство, бессонница, депрессивные явления, нарушения зрения.

При передозировке сердечные гликозиды могут приводить к резкому замедлению частоты сердечных сокращений (брадикардии) и различным нарушениям сердечного ритма вплоть до остановки сердца.

В случаях длительного применения даже в обычных для пациента дозах в связи со способностью сердечных гликозидов накапливаться в организме также отмечается их токсическое действие.

Применение сердечных гликозидов возможно только под строгим контролем лечащего врача. Перед началом приема следует уточнить наличие заболеваний, являющихся общими противопоказаниями к применению этих препаратов, таких как брадикардия, атриовентрикулярная блокада различной степени, синдром Адамса—Стокса—Морганьи, стенокардия. При стенокардии использование сердечных гликозидов возможно лишь при наличии сердечной недостаточности. Также следует соблюдать осторожность при инфаркте миокарда. В случае шока или при отсутствии признаков сердечной недостаточности применение сердечных гликозидов противопоказано.

К препаратам наперстянки относятся дигитоксин и дигоксин.